Quais são os medicamentos inibidores seletivos da COX-2?

Perguntado por: Cláudio Márcio de Machado  |  Última atualização: 15. März 2022
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Os inibidores seletivos de cicloxigenase- 2 - meloxicam, nimesulida, etodolaco, celecoxibe, rofecoxibe, parecoxibe, valdecoxibe, etoricoxibe1-3 – potencialmente representariam vantagem em relação aos AINE não-seletivos, pois permaneceria a eficácia antiinflamatória, sem o aparecimento dos efeitos adversos conseqüentes ...

O que mais inibe cox-2?

Como o diclofenaco é um dos mais potentes inibidores de COX e apresenta uma seletividade para COX-2 razoável, inclusive semelhante à do celecoxibe, sua concentração plasmática excede em várias vezes a concentração necessária para inibir apenas a COX-2, inibindo também a COX-1.

Qual é a vantagem dos inibidores seletivos da cox-2?

Inibidores seletivos da COX-2 são associados com menos dano gastrointestinal que AINES convencionais. No entanto, ainda apresentam moderados efeitos adversos, como dispepsia e náusea 1.

Qual a diferença entre AINEs seletivos e não seletivos?

Os AINEs não seletivos são os mais antigos, e designados como tradicionais ou convencionais. Os AINEs seletivos para a COX-2 são designados COXIBEs. Nos últimos anos, tem sido questionada a segurança do uso dos AINEs na prática clínica, particularmente dos inibidores seletivos da COX-2.

Qual a função da cox1 e cox2?

A Cox 1 está associada à produção de prostaglandinas e resulta em diversos efeitos fisiológicos, como proteção gástrica, agregação plaquetária, homeostase vascular e manutenção do fluxo sanguíneo renal. Em contraste, a Cox 2 está presente nos locais de inflamação, sendo, por isso, denominada de enzima indutiva.

Inibidores Seletivos da COX 2

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Qual a diferença de cox1 e COX-2?

A Cox 1 está associada à produção de prostaglandinas e resulta em diversos efeitos fisiológicos, como proteção gástrica, agregação plaquetária, homeostase vascular e manutenção do fluxo sanguíneo renal. Em contraste, a Cox 2 está presente nos locais de inflamação, sendo, por isso, denominada de enzima indutiva.

Qual o AINE mais potente?

O ibuprofeno é analgésico potente usado no tratamento de artrites e o naproxeno é 20 vezes mais potente que o AAS e causa menos efeitos adversos gastrointestinais.

Qual a vantagem dos AINE seletivos para os não seletivos?

AINES não seletivos geram um impacto equilibrado nestes fatores pró e antitrombóticos, e por conta de sua ação reversível na COX, não se constituem em agentes cardioprotetores ideais. Pacientes que necessitam de prevenção devem ser tratados com aspirina em baixas doses 39,47.

Quais são os AINEs não seletivos?

A famosa dipirona, o ibuprofeno e o diclofenaco são AINEs não seletivos.

O que são inibidores não seletivos da COX?

Os Inibidores seletivos de cicloxigenase - 2 (COXIB), são antiinflamatórios não-esteróides (AINE), desenvolvidos com o objetivo de manter a eficácia dos representantes não-seletivos, sem sua capacidade de lesar sítios gástricos e renais.

Por que o uso de inibidores seletivos da COX-2 deve ser evitado por pacientes com elevado risco cardiovascular?

O uso de inibidores seletivos de COX-2 poderia aumentar o risco de eventos cardiovasculares por alterar o balanço funcional de eicosanóides vasoativos, predispondo à trombose e à aterogênese. Além disso, a inibição de COX-2 poderia facilitar a proliferação de células musculares lisas.

Qual a vantagem dos coxibes quando comparados aos inibidores da cox-1?

Os Coxibes possuem eficácia terapêutica semelhante aos anti-inflamatórios não esteróides clássicos, no entanto, demonstram uma diminuição significativa dos efeitos adversos gastrointestinais, característicos dessa classe.

Por que fármacos seletivos para COX-2 podem causar alterações cardiovasculares?

A inibição seletiva da COX-2 pode resultar em diminuição da quantidade de prostaciclina produzida no endotélio, sem alterar a produção plaquetária de TxA2, causando um desequilíbrio dos prostanoides hemostáticos que pode elevar ao risco de trombose e eventos cardiovasculares (BATLOUNI, 2009; BORGES et al., 2012; ...

Qual mecanismo de ação dos AINEs de 2ª geração Cite exemplos destes medicamentos?

Mecanismo de Ação dos AINES

A PGE2 aumenta a sensibilidade a dor a uma variedade de outros estímulos e interage com citocinas para causar febre. As prostaglandinas sensibilizam os nociceptores (hiperalgesia) e estimulam os centros hipotalâmicos de termorregulação.

O que é a cox-2?

Ciclooxigenase (COX) é a enzima marca-passo na rota metabólica onde o ácido araquidônico é convertido em prostaglandinas. COX-2 é a isoforma que é induzida em sítios de lesão/inflamação e expressa constituivamente em alguns poucos tecidos, como o sistema nervoso central.

Qual o melhor celecoxibe ou meloxicam?

Todos tem a mesma eficácia.

Quais medicamentos são AINEs?

Paracetamol, também chamado acetaminofeno, é utilizado para aliviar a dor, mas não afeta o inchaço; fármacos anti-inflamatórios não-esteroidais (AINEs), tais como aspirina, ibuprofeno, diclofenaco e inibidores da ciclooxigenase 2 ou COX-2 (por exemplo celecoxibe), são usados para diminuir a dor e inchaço.

Quais são os medicamentos AINEs?

Existem dezenas de anti-inflamatórios, alguns exemplos são:
  • Diclofenaco.
  • Ibuprofeno.
  • Naproxeno.
  • Nimesulida.
  • Indometacina.
  • Cetoprofeno.
  • Ácido mefenâmico.
  • Piroxicam.

Qual a diferença entre AINEs e AIES?

Estes medicamentos são classificados em anti-inflamatórios esteroidais (AIES) e anti-inflamatórios não esteroidais (AINES) (OLIVEIRA, 2009). Os AIES podem ser naturais ou sintéticos e atuam sobre diversos sistemas orgânicos, possuindo potente efeito anti-inflamatório e imunossupressor.

Porque os AINEs não seletivos são mais propensos a problemas relacionados ao estômago?

Infelizmente, os anti-inflamatórios comuns impedem a produção dessa prostaglandina, ocasionando o aumento da concentração de ácido e diminuição da produção do gel. Como resultado, o ácido começa a atingir a parece do estômago, causando lesões que podem até virar úlceras.

Quais os principais efeitos adversos dos AINEs?

Os efeitos adversos mais frequentes dos AINEs ocorrem ao nível do sistema gastrointestinal. Os AINEs inibem a COX 1 presente na mucosa gastrointestinal, resultando numa série de efeitos adversos com diversas gravidades, desde a dor abdominal, diarreia e dispepsia até úlceras, hemorragias gastrointestinais e perfuração.

Qual é o mecanismo de ação Anti-inflamatória dos AINEs?

Quais os mecanismos de ação dos AINEs? O principal mecanismo de ação dos AINEs é a inibição da síntese de prostaglandinas. Essas moléculas têm importante papel na resposta inflamatória, pois aumentam a permeabilidade capilar, atraem macrófagos e sensibilizam as terminações nervosas, provocando dor no local.

Qual o melhor AINEs?

Os AINEs mais utilizado na dor aguda incluem o diclofenaco, ibuprofeno, cetoprofeno e o piroxicam. No caso de lesões agudas de tecidos moles, o cetoprofeno tópico pode ser mais eficaz do que piroxicam tópico ou diclofenaco tópico.

Qual o melhor AINE para idoso?

Paracetamol – acetaminofeno é o tratamento de primeira linha no tratamento da dor persistente leve no idoso por causa de sua maior segurança em comparação com outros analgésicos, particularmente anti-inflamatórios não-esteroidais (AINEs)21. Pharmacological management of persistent pain in older persons.

Como escolher o anti-inflamatório?

Antes de pegar o primeiro medicamento apresentado no balcão da farmácia, é necessário analisar a origem e a causa da dor, para então escolher o analgésico ideal. Ao se automedicar, o paciente normalmente não está atento a detalhes como efeitos colaterais e interações medicamentosas que podem gerar consequências graves.

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