Por que o uso de inibidores seletivos da COX-2 deve ser evitado por pacientes com elevado risco cardiovascular?
Perguntado por: Nicole Bianca Garcia Barros | Última atualização: 4. April 2022Pontuação: 4.4/5 (63 avaliações)
O uso de inibidores seletivos de COX-2 poderia aumentar o risco de eventos cardiovasculares por alterar o balanço funcional de eicosanóides vasoativos, predispondo à trombose e à aterogênese. Além disso, a inibição de COX-2 poderia facilitar a proliferação de células musculares lisas.
Por que os inibidores seletivos da COX-2 não são indicados para pacientes com riscos de eventos cardiovasculares?
Inibidores da COX-2 e o Risco cardiovascular:
Estudos com animais sugerem que AINEs inibidores da COX-2 aumenta o risco de trombose endotelial, retenção de água e sódio, e perda dos efeitos protetores da COX-2 no infarto, resultando em aumento da área acometida e remodelamento do ventrículo esquerdo.
Qual a vantagem do uso dos inibidores seletivos da COX-2?
Apresentam eficácia analgésico-antiinflamatória relativamente similar à de alguns dos demais AINE. Causam menos complicações gastrintestinais associadas. Recomendam-se para idosos e pacientes que apresentam maior risco de ulceração e sangramento digestivo ou intolerância aos AINE não-seletivos.
Por que fármacos seletivos para COX-2 podem causar alterações cardiovasculares?
A inibição seletiva da COX-2 pode resultar em diminuição da quantidade de prostaciclina produzida no endotélio, sem alterar a produção plaquetária de TxA2, causando um desequilíbrio dos prostanoides hemostáticos que pode elevar ao risco de trombose e eventos cardiovasculares (BATLOUNI, 2009; BORGES et al., 2012; ...
Qual a vantagem dos AINE seletivos para os não seletivos?
AINES não seletivos geram um impacto equilibrado nestes fatores pró e antitrombóticos, e por conta de sua ação reversível na COX, não se constituem em agentes cardioprotetores ideais. Pacientes que necessitam de prevenção devem ser tratados com aspirina em baixas doses 39,47.
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Qual a diferença entre AINEs seletivos e não seletivos?
Os AINEs não seletivos são os mais antigos, e designados como tradicionais ou convencionais. Os AINEs seletivos para a COX-2 são designados COXIBEs. Nos últimos anos, tem sido questionada a segurança do uso dos AINEs na prática clínica, particularmente dos inibidores seletivos da COX-2.
Quais os efeitos benefícios dos AINEs?
Os 3 principais efeitos terapêuticos dos AINEs:
Efeito Analgésico: Diminuição da dor (principalmente a inflamatória), diminuição de prostaglandinas que sensibilizam nociceptores da DOR (PGE2 e PGI2);
Porque alguns dos inibidores de COX seletivos causam riscos cardíacos?
O uso de inibidores seletivos de COX-2 poderia aumentar o risco de eventos cardiovasculares por alterar o balanço funcional de eicosanóides vasoativos, predispondo à trombose e à aterogênese. Além disso, a inibição de COX-2 poderia facilitar a proliferação de células musculares lisas.
Quais os riscos na administração dos chamados coxibes ou inibidores seletivos da COX-2?
Atualmente são associados aos Coxibes graves efeitos adversos a nível cardiovascular (CV) que incluem risco aumentado de enfarte do miocárdio (EM), acidentes vasculares cerebrais (AVCs), insuficiência cardíaca (IC) e hipertensão arterial (HTA), sendo que estes efeitos adversos se agravam em doentes com antecedentes de ...
Quais os principais inibidores da COX-2?
Tais inibidores incluem: piroxicam, meloxicam, diclofenaco, naproxeno e nimesulide (inibidores seletivos da Cox 2, primeira geração); e celecoxibe, etoricoxibe, valdecoxibe, parecoxibe e lumiracoxibe7 (inibidores seletivos, mais específicos da Cox 2, segunda geração).
Qual a vantagem do uso dos inibidores seletivos da COX-2 por que esses fármacos tiveram sua comercialização limitada?
A inibição seletiva da COX-2 surgiu com o intuito de reduzir os efeitos deletérios gastrintestinais de uma inibição não seletiva; em contrapartida, a inibição exclusiva da COX-2 associou-se a sérios eventos cardiovasculares, por causar um desequilíbrio entre a produção de prostaciclina e tromboxano.
Qual a função da COX-2?
A Cox 2 é induzida pelas citocinas (IL-1, IL-2 e fator de necrose tumoral [TNF]) e outros mediadores nos sítios de inflamação (como fatores de crescimento e endotoxinas). Ela é, também, provavelmente, expressa no sistema nervoso central, e tem papel na mediação central da dor e da febre.
Qual a vantagem do celecoxibe?
O celecoxib e os AINEs tradicionais demonstraram igual eficácia na redução da dor; o celecoxib demonstrou um efeito ligeiramente superior na melhoria da função física.
O que são inibidores seletivos da COX?
Os AINEs altamente seletivos para COX 2 são aqueles que inibem seletivamente a COX 2, ou seja, não inibem a COX 1. Com isso, a função protetora gástrica de prostaglandinas produzidas via COX 1 não é afetada. E inibe a COX 2, fazendo o controle da inflamação, da febre e da dor.
Quais são os efeitos colaterais dos AINEs?
Os efeitos adversos mais frequentes dos AINEs ocorrem ao nível do sistema gastrointestinal. Os AINEs inibem a COX 1 presente na mucosa gastrointestinal, resultando numa série de efeitos adversos com diversas gravidades, desde a dor abdominal, diarreia e dispepsia até úlceras, hemorragias gastrointestinais e perfuração.
Quem tem problema de coração pode tomar nimesulida?
Não. O uso de antiinflamatórios como a nimesulida pode acarretar - por exemplo - alterações dos níveis da pressão arterial e sobrecarregar o coração, com piora do quadro de angina. Procure seu cardiologista.
Porque o Vioxx foi retirado do mercado?
A decisão foi tomada pela Merck após um estudo interno mostrar que o medicamento aumenta significativamente as chances de ocorrência de eventos cardiovasculares (como ataques cardíacos e derrames), em pacientes que o usam continuamente por mais de um ano e meio. O uso em período inferior a esse não apresentou riscos.
Porque o uso de AINEs Causa elevação da pressão arterial?
O aumento da pressão arterial por parte do uso dos AINEs, não específicos, é por causa da retenção de líquidos, o que afeta a medicação anti-hipertensiva (SILVA JÚNIOR et. al., 2008).
Qual a principal ação dos AINEs?
Mecanismo de Ação dos AINES
As PGs, além de promoverem vasodilatação, também estão envolvidas na patogenia da dor e febre na inflamação. A PGE2 aumenta a sensibilidade a dor a uma variedade de outros estímulos e interage com citocinas para causar febre.
Quanto aos efeitos adversos dos AINEs podemos citar?
Alguns dos efeitos adversos mais comuns dos anti-inflamatórios são: Agravamento da hipertensão. Inibição da ação dos diuréticos. Agravamento da insuficiência cardíaca.
Qual a diferença entre AINEs e AIEs?
O uso de AINEs, que atuam por mecanismos irre- versíveis de inibição das COXs (ex.: sali- cilatos), na fase final da gravidez, pode comprometer o trabalho de parto. A ação anti-inflamatória dos AIEs dá-se, através da indução da expressão do gene da liporcortina que, depois de sintetizada, inativa a fosfolipase A2.
Quantos dias posso tomar celecoxibe?
A dose recomendada de celecoxibe é de 400 mg, inicialmente, seguidos de uma dose de 200 mg, após 12 horas se necessário, por via oral, no primeiro dia do tratamento. Nos dias subsequentes, a dose recomendada é de 200 mg duas vezes ao dia, conforme necessário, o que geralmente são 3 dias.
Como age o celecoxibe?
O mecanismo de ação do celecoxibe é via inibição da síntese das prostaglandinas, principalmente pela inibição da enzima ciclooxigenase 2 (COX-2). Em concentrações terapêuticas em humanos, celecoxibe não inibe a ciclooxigenase 1 (COX-1). A COX-2 é induzida em resposta a estímulos inflamatórios.
Qual o melhor celecoxibe ou naproxeno?
Nos outros estudos randomizados, doses diárias de 400 mg a 800 mg do celecoxibe aumentaram o risco cardiovascular, em comparação com o placebo. Em contraste, acredita-se que o naproxeno seja o mais seguro, em relação ao risco cardiovascular, entre os AINEs não seletivos.
Quais seriam os subtipos de COX e quais suas funções?
Os AINEs são inibidores específicos da enzima ciclooxigenase (COX). A COX possui duas formas ligeiramente diferentes, designadas COX-1 e COX-2. ... A inibição destas enzimas pelos AINE na redução da febre ou efeito antipirético é causada pela inibição da formação de prostaglandina E2 pela COX-1.
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