Para que serve o coeficiente de partição?
Perguntado por: Joaquim Jorge Correia Baptista Azevedo | Última atualização: 17. März 2022Pontuação: 4.2/5 (39 avaliações)
O coeficiente de partição de um fármaco é a medida de sua distribuição em um sistema de fase lipofílica/hidrofílica, e indica sua capacidade de penetrar sistemas biológicos multifásicos.
Qual a importância do coeficiente de partição para a absorção das substâncias?
Os fármacos que apresentam maior coeficiente de partição, ou seja, têm maior afinidade pela fase orgânica, tendem a ultrapassar com maior facilidade as biomembranas hidrofóbicas, apresentando melhor perfil de biodisponibilidade (fração da dose que atinge a circulação), o que pode refletir em um melhor perfil ...
Qual a importância do coeficiente de distribuição nas extrações?
A uma determinada temperatura, a razão de concentrações de um soluto em cada solvente é uma constante. Essa razão é chamada de Coeficiente de distribuição, K. Se você usar uma quantidade maior do solvente de extração, uma maior quantidade será extraída.
Quanto menor o coeficiente de partição de um fármaco?
O coeficiente de partição será maior quanto menor for a polaridade da substância. Quanto maior essa relação, com maior facilidade a substância passa através das membranas celulares.
O que significa coeficiente de partição óleo água?
Coeficiente de partição é o parâmetro que permite avaliar o grau de solubilidade das substâncias químicas. Dessa maneira está diretamente ligado à solubilização, uma vez que pode ser calculado a partir da extração e separação de líquidos.
Coeficientes de partição
Como determinar o coeficiente de partição?
E, portanto, o coeficiente de partição (Log Px) de um derivado funcionalizado com um substituinte X, pode ser calculado empregando-se a equação a baixo, acrescentando o valor de contribuição da constante hidrofóbica do substituinte X tabelada ao logaritmo do coeficiente de partição do derivado não substituído (Log PH).
Como interpretar log P?
O valor do log P de um composto, pode ser interpretado como sendo a somatória de dois termos: um relacionado com volume (estéricos) e o outro com interações intermoleculares (interações dipolo-dipolo e ligações por hidrogênio).
Quanto menor log P?
Quanto menor log P, mais hidrofílico é X. Por outro lado, se log P > 0, então P > 1 e a afinidade de X é maior pela fase orgânica. Quanto maior log P, mais hidrofóbico é X. ... Cada fase não é formada apenas por um solvente e o soluto X; existe também pequena concentração do outro solvente.
O que é coeficiente de partição sangue ar?
Quanto menor é o coeficiente de partição sangue/ar do agente anestésico, mais rápida é a indução e recuperação da anestesia. Assim, a baixa solubilidade no sangue e nos tecidos de agentes anestésicos como o isoflurano, o sevoflurano e o desflurano permitem obter um rápido aparecimento do efeito anestésico.
O que é coeficiente de partição Octanol?
O coeficiente de partição água octanol é uma variável físico-quimica amplamente utilizada. ... O coeficiente de partição é a razão entre as concentrações dos solutos nas fases, no caso água e octanol.
O que é coeficiente de partição ou distribuição KD em uma extração líquido líquido?
O coeficiente de distribuição
Em soluções diluídas em equilíbrio, a concentração do soluto em duas fases é chamado de coeficiente de distribuição ou constante de distribuição 'K'. são as concentrações do soluto no extrato e no rafinado respectivamente.
Qual o objetivo da operação extração?
A extração é a separação de dois líquidos ou de dois sólidos, ou de um líquido e um sólido nas suas frações componentes. No caso de alimentos, uma ou ambas as frações tem valor alimentício. Para a operação de extração é necessário que uma das frações componentes seja quimicamente reativa ou solúvel.
Porque extrações múltiplas são mais eficientes que a extração simples?
A extração múltipla é mais eficaz que a simples, pois quanto maior o número de extrações realizadas, maior a sua eficiência. Para o ácido propiônico é mais fácil diluir-se em éter etílico, pois este é mais polar que a água.
O que é coeficiente de partição cromatografia?
O coeficiente de partição n-octanol/água é definido como a relação entre a concentração do material de estudo na fase orgânica e na fase aquosa.
Qual é a influência do coeficiente de ionização pKa na ação dos fármacos?
Os fármacos em geral são ácidos ou bases fracas e, quando em contato com uma solução, existem nas formas ionizada e não-ionizada. Dependendo do pH dessa solução e do pKa do fármaco ele terá maior ou menor ionização e isso vai influenciar na travessia pelas membranas biológicas.
O que é razão de partição?
O fator de retenção (também conhecido como coeficiente de partição ou fator de capacidade) é a razão entre o tempo que um soluto passa nas fases estacionária e móvel. Ele é calculado dividindo o tempo de retenção pelo tempo de um pico não retido (tM).
Quais as 4 fases da intoxicação?
Fases de intoxicação
Fase Toxicocinética: Essa fase pode ser dividida em 4 subfases que ocorrem de maneira consecutivas: absorção, distribuição, metabolismo e excreção.
Qual é a via de absorção de maior perigo?
Essa capacidade de absorção pelas vias superiores está ligada a hidrossolubilidade da substância. Quanto maior a sua solubilidade em água maior será a sua capacidade de ser retida no local. ... Nesse caso, podem ocorrer danos aos pulmões e a distribuição da substância tóxica para diversos outros órgãos.
Quais são os tipos de toxicidade?
Existe uma escala contínua de toxicidade relativa com três níveis básicos: substâncias que são essencialmente não tóxicas e que podem ser consumidas numa dosagem de pelo menos dez vezes a mais do que normalmente são ingeridas, sem nenhum efeito substancialmente nocivo; substâncias que são levemente tóxicas e que podem ...
Qual é o valor de log P da difenidramina?
DIFENIDRAMINA LogP = 3,27 pKa = 8,98 pH = 5,2 a 5,5 O Cloridrato de Difenidramina é um anti-histamínico H1, de primeira geração, com efeitos colaterais anticolinérgicos e sedativos.
Qual a faixa ideal de log P para os fármacos?
O logaritmo deste coeficiente é o LogP. ... Valores muito baixos de LogP dificultam a permeação pelas membranas celulares, por outro lado, valores muito elevados podem manter as moléculas retidas na membrana, devido a sua alta lipossolubilidade. O valor ideal para fármacos fica entre 2 a 5.
Qual a via mais rápida de absorção de medicamentos?
Quando comparada com a via oral, a via sublingual permite uma entrada mais rápida do fármaco no organismo. É ideal para a rápida absorção de pequenas doses, pois a região sublingual apresenta muitos vasos sanguíneos e uma mucosa pouco espessa, o que facilita o mecanismo.
Quanto maior a lipossolubilidade?
Como já vimos, a lipossolubilidade refere-se à capacidade de se solubilizar em lipídios, com isso espera-se que quanto maior for essa lipossolubilidade, mais facilmente o fármaco atravesse a membrana.
Quais são as regras de Lipinski?
Esta metodologia é baseada na regra dos cinco de Lipinski onde estabelece que uma molécula para ser um bom fármaco deve apresentar valores para 4 parâmetros múltiplos de 5: log P maior ou igual a 5, Massa Molecular menor ou igual a 500, aceptores de ligação de Hidrogênio menor ou igual a 10 e doadores de ligação de ...
Quais são as principais propriedades físico-químicas envolvidas na atividade biológica de fármacos?
Entre as propriedades físico-químicas mais importantes para o estabelecimento da atividade biológica de fármacos citam-se a distribuição eletrônica, a hidrofobicidade e a estereoquímica da molécula.
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