Como a interação molecular de um fármaco com o seu receptor determina a sua potência e eficácia?

Perguntado por: Maria Leticia Paiva Gaspar Faria  |  Última atualização: 26. März 2022
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Quanto se maior a afinidade a droga tem ao seu receptor maior e mais rápida sua resposta, como por exemplo betabloqueadores B1 seletivos sem atividade simpatomimetica intrínseca (São específicos e tem alta afinidade), o que pode levar à uma queda de pressão rápida demais.

Como a interação molecular de um fármaco com o seu receptor está relacionada com sua ação farmacológica?

A partir destas interações intermoleculares entre fármaco e receptor pode ocorrer tanto uma resposta biológica positiva como negativa. ... A ligação de um fármaco a um receptor pode inibir a ação do receptor, ou estimular o receptor produzindo as respostas fisiológicas que são características da ação do fármaco.

Qual o tipo de interação que geralmente os fármacos fazem com seus receptores?

As moléculas (p. ex., fármacos, hormônios e neurotransmissores) que se ligam ao receptor são denominadas ligantes. A ligação pode ser específica e reversível. Um ligante pode ativar ou inativar um receptor, podendo a ativação aumentar ou diminuir uma função celular particular.

O que determina a potência de um fármaco?

Dois parâmetros importantes — potência e eficácia — podem ser deduzidos a partir da curva de dose–resposta graduada. A potência (EC50) de um fármaco refere-se à concentração em que o fármaco produz 50% de sua resposta máxima. A eficácia (Emáx.) refere-se à resposta máxima produzida pelo fármaco.

Como a potência e a eficácia de um fármaco podem ser determinadas por meio da interação molecular entre ele e seu receptor?

A capacidade do fármaco em afetar um determinado receptor relaciona-se à afinidade do fármaco (probabilidade de ocupar um receptor a qualquer instante) e à eficácia intrínseca (atividade intrínseca — grau em que o ligante ativa receptores e conduz à resposta celular).

Farmacodinâmica - Potência e Eficácia Farmacológica

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Quanto maior a eficácia maior a potência de um fármaco?

Potência, eficiência e eficácia

Por exemplo, se 5 mg do medicamento A aliviam a dor com a mesma eficácia que 10 mg do medicamento B, o medicamento A é duas vezes mais potente que o medicamento B. A eficiência é a capacidade do medicamento de produzir um efeito (como redução da pressão arterial).

Qual a interação medicamentosa?

A interação medicamentosa ocorre quando você faz o uso de mais de um medicamento. Também existem interações entre o medicamento e certos alimentos ou bebidas. Isso pode diminuir a eficácia dos seus medicamentos, aumentar os efeitos colaterais inesperados ou até mesmo a sua toxidade no organismo.

Como saber qual fármaco é mais potente?

O índice terapêutico (razão da concentração tóxica mínima para a concentração média efetiva) ajuda a determinar a eficácia e a segurança do fármaco. O aumento da dose de um fármaco com um índice terapêutico pequeno amplia a probabilidade de toxicidade ou ineficácia do fármaco.

Quais fatores podem influenciar na eficácia clínica de um fármaco?

Fatores que influenciam na resposta dos medicamentos
  • INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS. ...
  • Interações farmacêuticas (incompatibilidades): ...
  • Interações farmacocinéticas: ...
  • Absorção. ...
  • Distribuição. ...
  • Metabolismo. ...
  • Excreção. ...
  • Interações farmacodinâmicas:

Quanto menor a potência de um fármaco?

Em geral, quanto menor a potência de um fármaco, e maior a dose necessária, maior a probabilidade de que outros sítios de ação, diferentes do sítio primário, ganhem importância. A ligação de uma molécula de um fármaco a um receptor pode ou não resultar na ativação desse receptor.

Quais os 4 tipos de receptores Farmacologicos?

Com base na estrutura molecular e de seu mecanismo de transdução de sinal, podemos distinguir 4 tipos ou superfamílias de receptores:
  • Tipo 1 – Canais iônicos regulados por ligantes. ...
  • Tipo 2 – Receptores acoplados a proteína G. ...
  • Tipo 3 – Receptores ligados a quinases e receptores relacionados. ...
  • Tipo 4 – Receptores nucleares.

Quais são os receptores dos fármacos?

Em Farmacologia: Receptor - local onde o fármaco interage e produz um efeito farmacológico. Proteínas possuidoras de um ou mais sítios que, quando ativados por substâncias endógenas, são capazes de desencadear uma resposta fisiológica.

Quando um fármaco se liga a um receptor?

Quando um fármaco se liga a um receptor, pode estabilizá-lo em uma conformação ativa ou inativa; a partir deste conceito, é possível dividir os fármacos em agonistas e antagonistas. ... ( ) Um antagonista competitivo liga-se reversivelmente ao sítio de um receptor, estabilizando-o em uma conformação ativa.

Qual mecanismo não está relacionado a interação fármaco-receptor?

Qual mecanismo NÃO está relacionado à interação fármaco-receptor? ... RESPOSTA INCORRETA A interação de fármacos com receptores ligados a enzimas pode ativar ou inibir enzima citosólica. e) Regulação da expressão gênica. RESPOSTA INCORRETA A interação com receptores intracelulares pode regular a expressão gênica.

O que são receptores e qual a sua função?

Os receptores são proteínas ou glicoproteínas presentes na membrana plasmática, na membrana das organelas ou no citosol celular, que unem especificamente outras substâncias químicas chamadas moléculas sinalizadoras, como os hormônios e os neurotransmissores.

Qual o papel dos receptores biológicos para e efeito dos fármacos?

Resumo: Receptores farmacológicos são proteínas que funcionam como elementos de percepção do sistema de comunicação química que coordenam a função de todas as diferentes células do corpo. ... Já quando o fármaco impede a ativação do receptor pelo agonista, ele é denominado antagonista.

Quais são os fatores que podem afetar as ações dos fármacos?

Os principais fatores responsáveis por alterar a absorção de medicamentos são: solubilidade, forma farmacêutica, concentração, área de superfície de absorção, circulação e o pH local.

Quais são os fatores que determinam a escolha de um medicamento?

A escolha da via de administração de um medicamento é norteada pelos seguintes fatores: tipo de ação desejada se é local ou geral, rapidez da ação desejada, esta orienta, por exemplo, se deve ser preferida a via inta-muscular ou a intravenosa em determinados casos, e a natureza do medicamento, os voláteis pela via ...

O que é eficácia clínica?

Em medicina, a eficácia clínica indica um efeito terapêutico positivo. Se a eficácia for estabelecida, é provável que uma intervenção seja pelo menos tão boa como outras intervenções disponíveis com as quais será comparada.

O que é de 50 em Farmacologia?

Quando uma determinada dose do fármaco é capaz de produzir efeito terapêutico em 50% dos animais experimentais, é denominada dose efetiva média (DE50), contudo, se a dose causar a morte de 50% da população num determinado período, se tem a dose letal (DL50) daquele fármaco.

O que significa ec50 e IC50?

O EC50 de uma curva de dose-resposta graduada representa a concentração do composto para qual 50% do efeito é observado. ... Para ensaios de ligação competitiva e ensaios de agonistas funcionais, o IC50 é a medição sumária mais comum da curva de dose-reposta.

O que é RAM farmácia?

O que é Reação Adversa à Medicamento ¿ RAM? RAM é qualquer resposta prejudicial ou indesejável, não intencional, a um medicamento, que ocorre nas doses usualmente empregadas no homem para profilaxia, diagnóstico, terapia da doença ou para a modificação de funções fisiológicas (ANVISA, 2011).

Como são classificadas as interações medicamentosas?

As interações medicamentosas podem ser classificadas quanto a sua origem e gravidade.

Como checar interações medicamentosas?

Sites para checar as interações medicamentosas

O principal é o Greghi, onde é possível consultar as combinações medicamento-medicamento e medicamento-alimento. Além desse, as consultas são feitas pelo Interage. Afinal, ele tem uma base de mais de 78 mil interações medicamentosas relatadas.

O que é interação medicamentosa positiva e negativa?

As interações positivas são utilizadas para aumentar os efeitos terapêuticos ou reduzir a toxicidade de determinado fármaco. As negativas são as que causam reações adversas, diminuem ou eliminam a ação dos medicamentos, ou provocam doenças.

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