Porque a biotransformação é um processo importante?

Perguntado por: Ema Íris Carvalho Neves Soares  |  Última atualização: 2. April 2022
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A função da biotransformação tem, portanto, como funções: transformar a molécula lipofílica em hidrofílica para facilitar sua eliminação renal (se o fármaco chegar ao rim na forma lipofílica, ele será reabsorvido para o sangue); finalizar as ações terapêuticas da droga no organismo (por meio da eliminação da pró-droga, ...

Qual a forma mais importante de metabolização de drogas?

I. Conjugação com ácido glicurônico: É a principal envolvida no metabolismo de drogas e forma os glicuronídeos que é a maior fração de metabólitos de muitos fármacos que contém um grupamento fenol, álcool ou carboxil.

Quais os objetivos da biotransformação de fármacos no organismo?

Os fármacos podem ser biotransformados por oxidação, redução, hidrólise, hidratação, conjugação, condensação ou isomerização; mas, qualquer que seja o processo, o objetivo é de facilitar sua excreção. As enzimas envolvidas na biotransformação encontram-se em muitos tecidos, mas, em geral, concentram-se no fígado.

Quais as reações de biotransformação?

As reações de biotransformação de fase II, também chamadas de reações de conjugação, incluem glicuronidação, sulfonação (mais conhecida como sulfatação), acetilação, metilação, conjugação com glutationa e conjugação com aminoácidos.

Qual a importância das reações de Glicuronidação durante a biotransformação dos fármacos?

A glicuronidação também é importante na eliminação de esteroides endógenos, bilirrubina, ácidos biliares e vitaminas lipossolúveis. A maior solubilidade na agua de um glicuronídeo conjugado promove sua eliminação na urina ou na bile.

Farmacologia: Biotransformação

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O que é Glicuronidação?

A glicuronidação, a conversão de compostos químicos em glicuronídeos, é um método que os organismos usam para auxiliar na excreção de substâncias que não podem ser utilizadas como uma fonte de energia.

O que é Bioativação Farmacologia?

Fármacos e toxinas

A biotransformação é nesse caso uma fase da excreção. ... Quando esse processo resulta em drogas ou toxinas menos ativos e menos tóxicos é também chamado de desintoxicação, porém algumas vezes o produto se torna mais tóxico e ativo e o processo é chamado de bioativação.

Quais fatores podem interferir na biotransformação?

A biotransformação ocorre principalmente no fígado, nos rins, nos pulmões e no tecido nervoso. Entre os fatores que podem influenciar o metabolismo dos fármacos estão as características da espécie animal, a idade, a raça e fatores genéticos, além da indução e da inibição enzimáticas.

O que é a biotransformação?

Biotransformação. A biotransformação é a etapa em que a medicação é transformada em um composto aquoso. A biotransformação é uma fase importante para garantir a excreção dos resíduos da medicação, que acontece no fígado.

Quais as possíveis consequências da biotransformação em uma substância química?

Porém uma conseqüência é que muitas moléculas, após sofrerem estas modificações (biotransformação), tornam-se muito reativas, podendo causar danos teciduais, além disso, como alguns xenobióticos têm a capacidade de induzir ou inibir a produção de certos citocromos P450, a exposição ou a utilização simultânea de ...

Qual o objetivo da farmacodinâmica?

A farmacodinâmica (dinâmica do medicamento) envolve a ação de um medicamento no organismo humano. A farmacodinâmica descreve as seguintes propriedades dos medicamentos: Efeitos terapêuticos (como alívio da dor e diminuição da pressão arterial) Efeitos colaterais (consulte Ação farmacológica.

Como agem os medicamentos no organismo?

Os medicamentos quando estão em nosso organismo sofrem quatro formas de ação: absorção, distribuição, metabolização e excreção. ... O metabolismo acontece para que a substância seja eliminada posteriormente pelo organismo. Excreção: Esse processo ocorre quando o fármaco já está pronto para ser expelido do organismo.

Qual o principal mecanismo de metabolização?

O principal mecanismo do fígado para metabolizar medicamentos é através de um grupo específico de enzimas do citocromo P-450. O nível dessas enzimas do citocromo P-450 controla a taxa em que muitos medicamentos são metabolizados. ... Muitas substâncias (como medicamentos e alimentos) afetam as enzimas do citocromo P-450.

Qual a importância da metabolização hepática dos medicamentos?

O metabolismo desempenha, assim, um importante papel na eliminação de fármacos, e impede que estes compostos permaneçam por tempo indefinido no nosso organismo11. ... Em relação ao fármaco de origem, os metabólitos ativos podem agir por mecanismos de ação similares ou diferentes, ou até mesmo por antagonismo.

Quais são os principais órgãos Metabolizadores?

O principal é o figado. Porém outros órgãos têm a capacidade metabólica importante que são o trato digestivo, os rins e os pulmões. Os rins são os principais órgãos envolvidos na excreção. Metabolismo é o conjunto de reações químicas que acontece no corpo.

O que é biotransformação na farmacocinética?

Conceitua-se biotransformação como toda alteração química que os fármacos sofrem no organismo, o que geralmente ocorre por processos enzimáticos. Metabolismo é o conjunto de reações químicas que acontece no corpo. ... O principal órgão metabolizador, sem dúvidas, é o fígado.

Qual é o objetivo da biotransformação?

O principal objetivo da biotransformação é tornar os compostos suficientemente ionizáveis para viabilizar sua excreção, e iniciar a eliminação de um composto estranho ao organismo (BIDLACK; BROWN; MOHAN, 1986).

O que é Bioativação Toxicologia?

Bioativação é o conjunto de reações metabólicas que aumentam a toxicidade dos xenobióticos, ou seja que os metabólitos resultantes da biotransformação da substância absorvida sejam mais tóxicos que o composto original (Figura 7).

Quais fatores podem interferir na distribuição de fármacos?

A distribuição é afetada por fatores fisiológicos e pelas propriedades físico- químicas da substância. Os fármacos pouco lipossolúveis, por exemplo, possuem baixa capacidade de permear membranas biológicas, sofrendo assim restrições em sua distribuição.

Quais os fatores que interferem na farmacocinética?

A farmacocinética de um fármaco depende de fatores relacionados com o paciente, bem como de suas propriedades químicas. Alguns fatores relacionados ao paciente (p. ex., função renal, constituição genética, sexo e idade) podem ser utilizados para prever os parâmetros farmacocinéticos em populações.

O que pode interferir na velocidade da distribuição dos medicamentos nos tecidos?

Em geral, a distribuição é desigual em virtude de diferenças na perfusão sanguínea, ligação a tecidos (p. ex., decorrente do conteúdo lipídico), pH regional e permeabilidade das membranas celulares.

O que são os xenobióticos?

Xenobiótico é o termo usado para designar substâncias químicas estranhas ao organismo humano. Podem ou não ter efeito nocivo à saúde, sendo que tal efeito possui relação com diversos fatores, como por exemplo a quantidade e o tem- po de exposição do indivíduo a alguma(s) dessa(s) substância(s).

O que é a biodisponibilidade de um medicamento?

A biodisponibilidade refere-se à extensão e à velocidade em que a porção ativa (fármaco ou metabólito) adentra a circulação sistêmica, alcançando, assim, o local de ação.

O que é o sistema Microssomal?

O sistema de enzimas microssomais oxidativas (SEMO) pertencem à família dos citocromos e compreendem um sistema alternativo de metabolização do álcool no fígado. O SEMO transforma o álcool em acetaldeído pela ação do citocromo P450 2E1 ou CYP2E1 presentes nas células hepáticas.

São reações de fase II Glicuronidação e acetilação?

São reações de fase II: glicuronidação e acetilação. c. Glicuronidação é a reação de conjugação mais comum da fase II e produz metabólito mais hidrossolúvel facilitando a eliminação. ... Hidrólise é a reação de conjugação mais comum da fase II e produz metabólito mais lipossolúvel e farmacologicamente inativo.

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