Por que fármacos seletivos para COX-2 podem causar alterações cardiovasculares?

Quais os riscos na administração dos chamados coxibes ou inibidores seletivos da COX-2?

Atualmente são associados aos Coxibes graves efeitos adversos a nível cardiovascular (CV) que incluem risco aumentado de enfarte do miocárdio (EM), acidentes vasculares cerebrais (AVCs), insuficiência cardíaca (IC) e hipertensão arterial (HTA), sendo que estes efeitos adversos se agravam em doentes com antecedentes de ...

Quais são os efeitos adversos mais relatados em pacientes que utilizam AINEs que inibem a cox-1?

A reação adversa mais comum dos AINEs é a gastrintestinal, resultado principalmente da inibição da COX-1, enzima responsável pela síntese das Prostaglandinas (PGs) que inibem a secreção de ácido gástrico e protegem a mucosa (RANG e DALE, 2011), em nosso estudo 59% dos entrevistados relatarem dores estomacais como ...

Por que os inibidores seletivos da COX-2 estão sendo associados a efeitos adversos cardiovasculares explique mecanismo e prove através de estudos citando as referências?

A inibição seletiva da COX-2 pode resultar em diminuição da quantidade de prostaciclina produzida no endotélio, sem alterar a produção plaquetária de TxA₂, causando um desequilíbrio dos prostanoides hemostáticos que pode elevar ao risco de trombose e eventos cardiovasculares (BATLOUNI, 2009; BORGES et al., 2012; ...

Porque o uso de inibidores seletivos da COX-2 são preferidos em paciente com histórico da Problemas gastrointestinais?

Para casos de dor aguda em pacientes com histórico de complicações gastrintestinais, os Coxibs tornam-se uma excelente opção, uma vez que a utilização desses fármacos por um curto período de tempo não representa risco de complicações cardiovasculares nem gastrintestinais.

Porque alguns inibidores seletivos da COX-2 foram retirados do mercado mundial?

Deste grupo, entre 2004 e 2005, foram retirados do mercado o rofecoxibe (Vioxx®) e o valdecoxibe (Bextra®) por terem causado reações adversas graves. O lumiracoxibe, um dos mais novos representantes do grupo dos “coxibes” é o inibidor mais seletivo da COX-2.

Qual a vantagem de se utilizar AINEs altamente seletivas para a COX-2?

Os AINEs altamente seletivos para COX 2 são aqueles que inibem seletivamente a COX 2, ou seja, não inibem a COX 1. Com isso, a função protetora gástrica de prostaglandinas produzidas via COX 1 não é afetada. E inibe a COX 2, fazendo o controle da inflamação, da febre e da dor.

Qual as vantagens apresentadas por um AINE seletivo para COX-2?

Inibidores seletivos da COX-2 são associados com menos dano gastrointestinal que AINES convencionais. No entanto, ainda apresentam moderados efeitos adversos, como dispepsia e náusea ¹.

Como os AINEs levam a uma lesão renal?

O uso de doses terapêuticas de AINEs em pacientes suscetíveis pode causar lesão renal aguda. A explicação para isso vem do mesmo mecanismo explicado acima: inibe a biossíntese de prostaglandinas envolvidas na manutenção do fluxo sanguíneo renal, especialmente PGE2 e PGI2.

Como funciona COX-2?

A Cox 2 é induzida pelas citocinas (IL-1, IL-2 e fator de necrose tumoral [TNF]) e outros mediadores nos sítios de inflamação (como fatores de crescimento e endotoxinas). Ela é, também, provavelmente, expressa no sistema nervoso central, e tem papel na mediação central da dor e da febre.

Quais os principais efeitos adversos dos AINEs convencionais?

Os efeitos adversos mais frequentes dos AINEs ocorrem ao nível do sistema gastrointestinal. Os AINEs inibem a COX 1 presente na mucosa gastrointestinal, resultando numa série de efeitos adversos com diversas gravidades, desde a dor abdominal, diarreia e dispepsia até úlceras, hemorragias gastrointestinais e perfuração.

O que é a COX-2?

COX-2 é a isoforma que é induzida em sítios de lesão/inflamação e expressa constituivamente em alguns poucos tecidos, como o sistema nervoso central. Tem sido sugerido que a COX-2 tem um papel importante em várias doenças neurodegenerativas, incluindo epilepsia.

Qual a principal vantagem dos antinflamatórios não Estereoidais AINEs inibidores seletivos da Cicloxigenase 2 COX-2 em relação aos AINEs não seletivos da Cicloxigenase 2?

Inibidores seletivos da COX-2 são associados com menos dano gastrointestinal que AINES convencionais. No entanto, ainda apresentam moderados efeitos adversos, como dispepsia e náusea ¹.

Porque os antiácidos são comumente prescritos para pacientes em terapia com AINEs?

O uso dos AINEs juntamente com alimentos e antiácidos contribui para a prevenção da irritação gástrica. O medicamento misoprostol tende a ser útil na prevenção da irritação gástrica e de úlceras pépticas, mas pode causar outros problemas, como a diarreia.

Qual a vantagem do Celecoxibe?

O celecoxib e os AINEs tradicionais demonstraram igual eficácia na redução da dor; o celecoxib demonstrou um efeito ligeiramente superior na melhoria da função física.

Qual a principal ação dos AINEs?

Mecanismo de Ação dos AINES

A PGE2 aumenta a sensibilidade a dor a uma variedade de outros estímulos e interage com citocinas para causar febre. As prostaglandinas sensibilizam os nociceptores (hiperalgesia) e estimulam os centros hipotalâmicos de termorregulação.

Quanto aos efeitos adversos comuns aos AINEs podemos citar?

Alguns dos efeitos adversos mais comuns dos anti-inflamatórios são: Agravamento da hipertensão. Inibição da ação dos diuréticos. Agravamento da insuficiência cardíaca.

Quais os principais 3 efeitos terapêuticos dos Anti-inflamatórios não esteroidais AINEs ):?

Quais são os efeitos terapêuticos dos fármacos Anti-inflamatórios não esteroides AINEs )?

Os anti-inflamatórios não-esteroides atuam reduzindo a síntese de prostaglandinas pela inibição das enzimas ciclo-oxigenases (COX-1 e COX-2), diferindo na seleção de ação sobre estas. Exercem efeito analgésico, antitérmico e anti-inflamatório.

Quais são as reações adversas comumente encontradas com o uso de Anti-inflamatório?

As manifestações clínicas tardias mais comuns incluem erupções maculopapulares, erupções fixas a droga, reações de fotossensibilidade, urticária tardia e dermatite de contato (por AINEs de uso tópico).

Por que os AINEs são contra indicados para pacientes renais?

As classes de AINEs, seletivos e não seletivos, interferem diretamente na função renal, devido à inibição das prostaglandinas, podendo causar desde distúrbios leves e transitórios até doença renal crônica.