O que é biotransformação na farmacocinética?

Perguntado por: Marco Gaspar Jesus de Brito  |  Última atualização: 9. April 2022
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Conceitua-se biotransformação como toda alteração química que os fármacos sofrem no organismo, o que geralmente ocorre por processos enzimáticos.

Qual é o objetivo da biotransformação?

O principal objetivo da biotransformação é tornar os compostos suficientemente ionizáveis para viabilizar sua excreção, e iniciar a eliminação de um composto estranho ao organismo (BIDLACK; BROWN; MOHAN, 1986).

O que é biotransformação E o que é eliminação?

Tais reações de metabolização são chamadas de biotransformação, nas quais o fígado é capaz de transformar o fármaco em metabólitos ativos, inativos e/ou facilitando sua eliminação. As reações de biotransformação podem ser classificadas em duas fases: fase I ou de oxidação/redução e fase II ou conjugação/hidrólise.

Onde ocorre a biotransformação?

O fígado é o ponto principal de biotransformação de fármacos. Embora a biotransformação classicamente efetue a inativação de fármacos, alguns metabólitos são farmacologicamente ativos — às vezes, muito mais que o composto original.

Onde os medicamentos são metabolizados?

A maioria dos medicamentos deve passar pelo fígado, que é principal local para seu metabolismo. Uma vez no fígado, as enzimas convertem os pró-medicamentos em metabólitos ativos ou convertem os medicamentos ativos em formas inativas.

Farmacocinética - Absorção, Distribuição, Biotransformação e Eliminação (Farmacologia) - Bio Aulas

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Onde o medicamento é absorvido?

Os medicamentos são absorvidos principalmente no intestino, mas cada um age de um jeito. A passagem pelo estômago é apenas o primeiro passo do processo de absorção de um remédio pelo nosso organismo.

Quais são os outros locais que o medicamento pode atingir?

Aliás, o medicamento pode atingir outros locais que não o desejado:
  • Local onde deveria chegar e vai cumprir os efeitos que promete.
  • Tecidos, onde ficará acumulado e não trará efeito algum.
  • Local indesejado – em vez de cumprir o efeito terapêutico, vai causar efeitos colaterais.

Como ocorre a biotransformação?

Biotransformação, transformação metabólica ou bioconversão é o processo em que substâncias como fármacos, nutrientes, dejetos e toxinas dentro de um organismo, passam por reações químicas, geralmente mediadas por enzimas, que o convertem em um composto diferente do originalmente administrado.

Como ocorre o processo de metabolização?

Convertem o fármaco original em um metabólito mais polar através de reações de oxidação, redução ou hidrólise. O metabólito resultante pode ser farmacologicamente inativo, menos ativo ou, às vezes, mais ativo que a molécula original.

Quais são os 3 principais locais de excreção dos fármacos?

Os órgãos de excreção de fármacos são denominados vias de excreção ou emunctórios e incluem os rins, pulmões, suor, glândulas lacrimais e salivares, mama (leite materno) e tubo digestivo (fezes e secreção biliar); destes o rim se destaca nesta função e, os demais, afora os pulmões para as substâncias voláteis, são ...

O que é eliminação de um fármaco?

A eliminação de medicamentos consiste na remoção de medicamentos do corpo. (Consulte também Introdução à administração de medicamentos e farmacocinética.

O que é excreção renal?

Os rins são os principais órgãos que excretam as substâncias hidrossolúveis. O sistema biliar contribui para a excreção até o ponto em que o fármaco não é reabsorvido do trato gastrintestinal.

Quais as reações de biotransformação?

As reações de biotransformação de fase II, também chamadas de reações de conjugação, incluem glicuronidação, sulfonação (mais conhecida como sulfatação), acetilação, metilação, conjugação com glutationa e conjugação com aminoácidos.

Qual o objetivo da farmacodinâmica?

A farmacodinâmica (dinâmica do medicamento) envolve a ação de um medicamento no organismo humano. A farmacodinâmica descreve as seguintes propriedades dos medicamentos: Efeitos terapêuticos (como alívio da dor e diminuição da pressão arterial) Efeitos colaterais (consulte Ação farmacológica.

Quais as vantagens da biotransformação?

A maioria das reações de biotransformação tornam os substratos mais polares para facilitar a excreção dos metabólitos pela urina e outros fluídos corporais, mas podem ainda servir para ativar ou inativar compostos (Person & Wienker, 2008).

O que é biotransformação de primeira passagem?

Metabolismo de primeira passagem (também conhecido como metabolismo pré-sistêmico ou efeito de primeira passagem) é um fenômeno do metabolismo dos fármacos no qual a concentração do fármaco é significantemente reduzida (e inativada) pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica.

O que é o metabolismo e como funciona?

De acordo com a nutricionista Sara Bortoluz, metabolismo é uma série de reações em que substâncias químicas e nutrientes sofrem transformações no nosso corpo, produzindo energia para mantê-lo funcionando, através da síntese, degradação e aproveitamento dos nutrientes ingeridos.

O que é metabolismo de um exemplo?

O que é metabolismo? Metabolismo é o conjunto de reações que permitem ao organismo manter sua funções vitais. Por exemplo: a síntese ou degradação de proteína, de carboidratos, entre outros. “Se você reúne vários aminoácidos, você faz uma síntese de proteína.

Como funciona o metabolismo das proteínas?

As proteínas são sintetizadas constantemente a partir de aminoácidos e degradadas novamente no organismo, numa reciclagem contínua. Os aminoácidos não utilizados imediatamente após a síntese protéica são perdidos, já que não ocorre estocagem de proteínas.

O que é Bioativação Toxicologia?

Bioativação é o conjunto de reações metabólicas que aumentam a toxicidade dos xenobióticos, ou seja que os metabólitos resultantes da biotransformação da substância absorvida sejam mais tóxicos que o composto original (Figura 7).

Como agem os medicamentos no organismo?

Os medicamentos quando estão em nosso organismo sofrem quatro formas de ação: absorção, distribuição, metabolização e excreção. É necessário que o medicamento passe por um desses estágios para que cause efeito, pois, é a partir da ação que o corpo comece a realizar uma resposta.

Quais fatores podem interferir na biotransformação?

A biotransformação ocorre principalmente no fígado, nos rins, nos pulmões e no tecido nervoso. Entre os fatores que podem influenciar o metabolismo dos fármacos estão as características da espécie animal, a idade, a raça e fatores genéticos, além da indução e da inibição enzimáticas.

Qual a via de absorção mais rápida do medicamento?

1.1) Intramuscular (IM): deposita a medicação profundamente em tecidos musculares esqueléticos como o deltoide, o tríceps, glúteo máximo, etc. A absorção é mais rápida por ser muito vascularizado, sendo menos dolorosa devido os músculos possuírem poucos nervos sensoriais.

Quais são as vias mais rápidas para absorção?

As vias injetáveis e sublinguais merecem destaque quando o assunto é a velocidade de absorção de fármacos. Isso porque facilitam a passagem do ativo para o organismo quando comparadas com outras vias (como a oral) e sofrem menos interferência das atuações do metabolismo.

Qual a via de administração de fármacos que não possui absorção?

Vias parenterais

Ela é usada para fármacos que são pouco absorvidos no trato gastro intestinal (TGI) e para os que são instáveis no TGI (WHALEN et al., 2016).

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