Como as propriedades físico-químicas afetam a atividade farmacológica?
Perguntado por: António Miguel de Vieira | Última atualização: 11. März 2022Pontuação: 4.1/5 (59 avaliações)
As propriedades físico-químicas de determinados grupamentos funcionais são fundamentais na fase farmacodinâmica da ação dos fármacos, etapa esta, de reconhecimento molecular, uma vez que a afinidade de um fármaco por seu receptor depende do somatório das forças de interação dos grupamentos farmacofóricos com sítios ...
Quais são as principais propriedades físico-químicas que interferem na ação dos fármacos?
Entre as propriedades físico-químicas mais importantes para o estabelecimento da atividade biológica de fármacos citam-se a distribuição eletrônica, a hidrofobicidade e a estereoquímica da molécula.
Como que as características físico-químicas podem afetar a solubilidade de um fármaco?
As principais propriedades físico-químicas que afetam a solubilidade do fármaco são o seu tamanho da partícula, o seu coeficiente de solubilidade e sua cristalinidade (Lachman; Lieberman; Kaning, 2001), e de acordo com Gomes- Pinho (1999) a ionização, a salificação e a hidratação do fármaco são outras características ...
Por que as propriedades físico-químicas do fármaco são tão importantes para a química farmacêutica?
As propriedades físico-químicas da molécula de um fármaco são determinantes no que diz respeito à sua capacidade de induzir um efeito biológico particular. Isto implica que existe uma relação entre as propriedades físico-químicas do fármaco e sua atividade biológica.
Como o coeficiente de partição interfere na atividade farmacológica?
Os fármacos que apresentam maior coeficiente de partição, ou seja, têm maior afinidade pela fase orgânica, tendem a ultrapassar com maior facilidade as biomembranas hidrofóbicas, apresentando melhor perfil de biodisponibilidade (fração da dose que atinge a circulação), o que pode refletir em um melhor perfil ...
Propriedades Físico Químicas dos Fármacos
Qual é a influência do coeficiente de ionização pKa na ação dos fármacos?
Os fármacos em geral são ácidos ou bases fracas e, quando em contato com uma solução, existem nas formas ionizada e não-ionizada. Dependendo do pH dessa solução e do pKa do fármaco ele terá maior ou menor ionização e isso vai influenciar na travessia pelas membranas biológicas.
O que é coeficiente de partição para um fármaco?
O coeficiente de partição de um fármaco é a medida de sua distribuição em um sistema de fase lipofílica/hidrofílica, e indica sua capacidade de penetrar sistemas biológicos multifásicos.
Quais as características químicas mais importantes que um fármaco deve apresentar?
Lipofilicidade é a propriedade mais importante para um fármaco. Está relacionada a absorção, distribuição, potência e eliminação.
Qual propriedade Físico-química inerente a molécula de um fármaco é necessária para que este atinja e demonstre sua ação terapêutica no sistema nervoso central?
Qual propriedade físico-química inerente à molécula de um fármaco é necessária para que este tenha ação no sistema nervoso central? Molécula polar.
Qual propriedade Físico-química tem maior influência na absorção e distribuição de um fármaco?
Difusibilidade: coeficiente de difusão.
Quais as características físico-químicas de um fármaco que interferem diretamente em seu comportamento no organismo explique 3 delas?
Características físico-químicas, como a solubilidade e pH de um fármaco interferem diretamente em seu comportamento no organismo. Fármacos com característica lipossolúvel tendem a sofrer melhor absorção, enquanto que os hidrossolúveis são facilmente excretados.
O que é solubilidade do fármaco?
A solubilidade é um conceito estático, que se refere a um estado de equilíbrio termodinâmico, enquanto que a velocidade de dissolução é um conceito dinâmico, representando a quantidade ou concentração de fármaco que se dissolve por unidade de tempo (6).
Como a propriedade físico-química do fármaco pode alterar a biodisponibilidade do medicamento cite 1 exemplo?
O tamanho da partícula, a velocidade de dissolução, área de superfície, polimorfismo do fármaco, formação de sais, permeabilidade lipofílica, pKa interferem na biodisponibilidade do fármaco. A solubilidade pode ser melhorada com o processo de micronização (FANGUEIRO et al 2012).
Quais são os fatores que interferem na absorção de um fármaco?
Alguns fatores influenciam a absorção, tais como: características físico- quimicas da droga, veículo utilizado na formulação, perfusão sangüínea no local de absorção, área de absorção à qual o fármaco é exposto, via de administração, forma farmacêutica, entre outros.
Que fatores interferem na absorção de um fármaco é de que maneira?
Os principais fatores responsáveis por alterar a absorção de medicamentos são: solubilidade, forma farmacêutica, concentração, área de superfície de absorção, circulação e o pH local. ... A forma farmacêutica do medicamento também é um fator importante.
Quais propriedades físico-químicas determinam o grau de movimento Deum fármaco entre os compartimentos do corpo?
O grau de distribuição de um fármaco nos tecidos depende do grau de ligação às proteínas plasmáticas e aos tecidos. ... Das muitas proteínas plasmáticas que podem interagir com os fármacos, as mais importantes são a albumina, a alfa-1-glicoproteína ácida e as lipoproteínas.
Qual propriedade Físico-química inerente a molécula de um fármaco é necessária para que esta consiga passar pela membrana plasmática por difusão passiva?
Lipossolubilidade: solubilidade da droga na bicamada lipídica das membranas biológicas, permitindo fácil travessia por mecanismo de difusão passiva.
O que significa ser ionizado?
Ionizar é a ação de separar ou converter em íons. Na área da Química, íon, iônio ou ionte é uma partícula, átomo ou molécula eletricamente carregada. É qualquer parte de um átomo ou de molécula deslocada pela aplicação de uma energia. Ionizar é o processo de transformar átomos de carga neutra em seus respectivos íons.
O que é ionização de um fármaco?
A ionização afeta não apenas a velocidade com a qual os fármacos atravessam as membranas, mas também a distribuição de equilíbrio das moléculas dos fármacos entre compartimentos aquosos, se houver diferença de pH entre eles.
São características químicas de um princípio ativo bem absorvível?
Características químicas de uma droga bem absorvível: a. Lipossolúvel, baixo peso molecular, ionizada, apolar b. ... Hidrossolúvel, alto peso molecular, ionizada, polar d. Lipossolúvel, baixo peso molecular, não ionizada, apolar e.
Quais as 4 etapas da farmacocinética?
A farmacocinética se divide em absorção, distribuição, metabolização e excreção.
Quanto menor o coeficiente de partição de um fármaco?
O coeficiente de partição será maior quanto menor for a polaridade da substância. Quanto maior essa relação, com maior facilidade a substância passa através das membranas celulares.
Como determinar o coeficiente de partição?
E, portanto, o coeficiente de partição (Log Px) de um derivado funcionalizado com um substituinte X, pode ser calculado empregando-se a equação a baixo, acrescentando o valor de contribuição da constante hidrofóbica do substituinte X tabelada ao logaritmo do coeficiente de partição do derivado não substituído (Log PH).
Como calcular o coeficiente de participação?
P = [X] fase rica em octan-1-ol [X] fase rica em água Essa grandeza é considerada parâmetro infor- mativo da tendência de a substância X, uma vez no organismo humano, distribuir-se entre as estruturas apolares (membranas celulares, por exemplo) e as soluções aquosas (plasma sanguíneo, linfa, fluidos intracelulares).
Qual a importância do pKa na ação de um fármaco e qual sua influência na absorção de um fármaco?
pH e pKa influenciam intimamente as concentrações de drogas ionizadas e não ionizadas. O ácido acetilsalicílico e o paracetamol foram os fármacos utilizados no experimento, avaliando sua capacidade de ionizar ou ser absorvidos em meios com diferentes pH.
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